RELPAX Diğer ilaçlarla etkileşimi

RELPAX Diğer ilaçlarla etkileşimi

RELPAX 40 mg 1 film tablet

Eletriptan güçlü CYP3A4 inhibitörleri [(örneğin ketokonazol, itrakonazol, eritromisin, klaritromisin, josamisin ve proteaz inhibitörleri (ritonavir, indinavir ve nelfinavir)] ile birlikte kullanılmamalıdır (Bkz. bölüm 4.5 Diğer Tıbbi Ürünler ile Etkileşimler ve Diğer Etkileşim Şekilleri).

Diğer 5-HT1 reseptör agonistleri ile olduğu gibi, eletriptan sadece kesin bir migren teşhisi konulduğunda kullanılmalıdır.

Diğer 5-HT1 reseptör agonistleri ile olduğu gibi, eletriptan serebrovasküler vazokonstrüksiyonun zararlı olabileceği ciddi bir durum (anevrizma yırtılması, inme) ile bağlantılı olabilecek atipik başağrılarının tedavisi için kullanılmamalıdır.

Eletriptan göğüs ağrısı, sıkışması gibi, şiddetli olabilen ve boğaza doğru yayılabilen geçici semptomlara neden olabilir (Bkz. 4.8 İstenmeyen Etkiler). Bu tür semptomların iskemik kalp rahatsızlığını düşündürdüğü durumlarda, başka bir doz alınmamalı ve gerekli değerlendirme yapılmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

5-HT1 reseptör agonistleri ile birlikte koroner vazospazm görülmüştür. Nadir vakalarda 5-HT1 reseptör agonistleri ile miyokard iskemisi veya miyokard enfarktüsü bildirilmiştir.

Triptanlar ve Hypericum perforatum içeren bitkisel preparatların birlikte kullanımı sırasında istenmeyen etkiler daha sık görülebilir.

Klinik doz aralığında, 60 mg veya daha fazla dozda eletriptan uygulaması ile kan basıncında hafif ve geçici artışlar gözlenmiştir. Yaşlı ve böbrek bozukluğu olan vakalarda bu etki daha belirgindir.Fakat klinik araştırma programlarında, bu artışlara klinik sonuçlar eşlik etmemiştir. Böbrek bozukluğu olan hastalarda ortalama maksimum sistolik kan basıncı artışı 14 - 17 mmHG (normal 3 mmHg) aralığında ve ortalama maksimum diastolik kan basıncı artışı da 14-21 mmHg (normal 4 mmHg) aralığında olmuştur. Sistolik kan basıncında ortalama maksimum artış, genç yetişkinlerde 13 mmHg iken, yaşlı hastalarda 23 mmHg olmuştur (plasebo 8 mmHg).

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Diğer ilaçların eletriptan üzerine etkisi:

Eletriptanın pivot klinik araştırmalarında, beta-blokerler, trisiklik antidepresanlar, SSRİ’ler ve flunarizin ile etkileşimine dair bir kanıt bildirilmemiştir, fakat bu ilaçlarla ilgili resmi etkileşim çalışma verisi mevcut değildir (propranolol haricinde, aşağıya bakınız).

Klinik çalışmaların popülasyon farmakokinetik analizleri, beta-blokerler, trisiklik antidepresanlar, SSRİ’ler, östrojen esaslı hormon replasman tedavileri, östrojen içeren oral kontraseptifler ve kalsiyum kanal blokerlerinin, eletriptanın farmakokinetik özellikleri üzerinde etkisinin olası olmadığını göstermiştir (Bkz. serotonerjik ilaçlarla etkileşim).

Eletriptan MAO’nun bir substratı değildir, dolayısı ile MAO inhibitörleri ile eletriptan arasında farmakokinetik bir etkileşim beklenmez. Bu nedenle bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Propranolol (160 mg), verapamil (480 mg) ve flukonazol (100mg) ile yapılan klinik çalışmalarda, eletriptanın Cmaks’ı sırasıyla 1,1; 2,2 ve 1,4 kat artmıştır. Eletriptanın EAA’nındaki artış ise sırasıyla 1,3; 2,7 ve 2,0 kat olmuştur. Bu etkiler klinik olarak anlamlı kabul edilmemiştir, çünkü eletriptanın tek başına uygulanmasına kıyasla kan basıncında ve yan etkilerde bu duruma eşlik eden bir artış görülmemiştir

Spesifik ve güçlü CYP3A4 inhibitörleri olan eritromisin (1000 mg) ve ketokonazol (400 mg) ile yapılan klinik çalışmalarda, eletriptanın Cmaks’ında 2 kat ve 2,7 kat ve EAA’sında 3,6 kat ve 5,9 kat olmak üzere belirgin artışlar gözlenmiştir. Bu artmış yararlanıma, eritromisin için; eletriptanın t1/2’sinin 4,6 saatten 7,1 saate çıkışı, ketokonazol için ise t1/2’nin 4,8’den 8,3 saate çıkışı eşlik etmiştir (Bkz. bölüm 5.2 Farmakokinetik özellikler). Dolayısıyla eletriptan, ketokonazol, itrakonazol, eritromisin, klaritromisin, josamisin ve proteaz inhibitörleri (örneğin: ritonavir, indinavir ve nelfinavir) gibi güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte kullanılmamalıdır.

Eletriptan uygulamasından 1 ve 2 saat sonra oral cafergot (kafein/ergotamin) uygulanan klinik çalışmalarda, kan basıncında bu iki ilacın farmakolojisine bağlı olarak tahmin edilebilir, minör fakat aditif artışlar gözlenmiştir. Dolayısı ile, ergotamin içeren veya ergo tipi ilaçların (örneğin, dihidroergotamin),eletriptan alımından sonraki 24 saat içinde uygulanmaması tavsiye edilir. Başka bir deyişle, ergotamin içeren preparat uygulamalarından sonra, eletriptan verilmeden önce en az 24 saat geçmelidir.

Eletriptanın diğer ilaçlar üzerine etkisi:

Klinik dozlarda (ve ilgili konsantrasyonlarda) eletriptanın CYP3A4 ilaç metabolize edici enzimleri dahil sitokrom P450 enzimlerini inhibe ettiği veya indüklediğine dair in vitro veya in vivo kanıt yoktur, dolayısı ile eletriptanın bu enzimler aracılığı ile yürütülen klinik açıdan önemli ilaç etkileşmelerine yol açması beklenmez.

Serotonerjik ilaçlarla etkileşim:

RELPAX Hamilelik ve emzirme uyarıları

Eğer hamile ya da emzirme dönemindeyseniz RELPAX ilacı hakkında gebelik ve laktasyon bölümünü mutlaka okuyun.