In vitro metabolik çalışmalar verapamil hidroklorürün sitokrom P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ve CYP2C18 tarafından metabolize edildiğini göstermektedir.Verapamilin CYP3A4 enzimlerinin ve P-glikoproteinin (P-gp) inhibitörü olduğu gösterilmiştir.
CYP3A4 indükleyicileri verapamilin plazma düzeyinde düşmeye sebep olurken, CYP3A4 inhibitörlerinin plazma verapamil düzeyinde yükselmeye sebep olduğu ve bu etkileşimlerin klinik açıdan anlamlı oldukları bildirilmiştir. Bu nedenle hastalar ilaç etkileşmeleri açısından izlenmelidir.
Farmakokinetik nedenlere bağlı potansiyel ilaç etkileşimleri aşağıdaki tabloda verilmektedir:
Eş-zamanlı ilaç | Verapamil veya eş-zamanlı ilaç üzerindeki potansiyel etki | Yorum |
Alfa blokörler | ||
Prazosin | t Prazosin Cmaks (~%40) yarılanma ömründe etki olmaksızın | İlave bilgi aşağıdadır |
Terazosin | t Terazosin EAA (~%24) ve Cmaks (~%25) | |
Antiaritmikler | ||
Flekainid | Flekainid plazma klirensi üzerinde minimal etki (<~%10); verapamil plazma klirensi üzerinde hiç etki yoktur | İlave bilgi aşağıdadır |
Kinidin | 4 Oral kinidin klirensi (~%35) | |
Antiastmatikler | ||
Teofilin | 4 Oral ve sistemik Cl ~%20 | Cl azalması sigara içenlerde daha azdır (~ %11) |
Antikonvülsanlar | ||
Karbamazepin | İnatçı parsiyel epilepsi hastalarında t karbamazepin EAA (~%46) | İlave bilgi aşağıdadır |
Fenitoin | Verapamil plazma düzeyinde olası 4 | İlave bilgi aşağıdadır |
Antidepresanlar | ||
İmipramin | t İmipramin EAA (~% 15) | Aktif metabolit desipraminin düzeylerini etkilemez |
Antidiyabetikler | ||
Gliburid | t Gliburid Cmaks (~%28), EAA (~%26) | |
Antiinfektifler | ||
Klaritromisin | Verapamil düzeylerinde olası t | |
Eritromisin | Verapamil düzeylerinde olası t | |
Rifampin | 4 verapamil EAA (~%97), Cmaks (~%94), oral biyoyararlanım (~%92) | İlave bilgi aşağıdadır |
Telitromisin | Verapamil düzeylerinde olası t | |
Antineoplastikler | ||
Doksorubisin | Oral verapamil uygulaması ile t doksorubisin EAA (%89) ve Cmaks (%61) | Küçük hücreli akciğer kanseri olan hastalarda |
IV verapamil uygulaması ile doksorubisin farmakokinetiğinde anlamlı bir değişiklik olmaz | İleri evre neoplazması olan hastalarda | |
Barbitüratlar | ||
Fenobarbital | t Oral verapamil klirensi (~ 5 kat) | |
Benzodiyazepinler ve diğer anksiyolitikler | ||
Buspiron | t Buspiron EAA, Cmaks ~ 3Akat | |
Midazolam | t Midazolam EAA (~3 kat) ve | |
Cmaks (~ 2 kat) | ||
Eş-zamanlı ilaç | Verapamil veya eş-zamanlı ilaç üzerindeki potansiyel etki | Yorum |
Beta blokörler | ||
Metoprolol | Angina hastalarında t metoprolol EAA (~%32.5) ve Cmaks (~%41) | İlave bilgi aşağıdadır |
Propranolol | Angina hastalarında t propranolol EAA (~%65) ve Cmaks (~%94) | |
Kalp glikozitleri | ||
Digitoksin | 4 Digitoksin toplam vücut klirensi (~%27) ve ekstrarenal klirens (~%29) | |
Digoksin | Sağlıklı bireylerde: t digoksin Cmaks ~%45-53 t digoksin Css ~%42 ve t digoksin EAA ~%52 | |
H2 Reseptör antagonistleri | ||
Simetidin | t Verapamil EAA,R: ~%25, S: ~%40; ve R- ve S-verapamil klirensinde buna karşılık gelen 4 | |
Imm ünolojikler | ||
Siklosporin | t Siklosporin EAA, Css, Cmaks ~%45 | |
Everolimus | Everolimus düzeylerinde olası t | |
Sirolimus | Sirolimus düzeylerinde olası t | |
Takrolimus | Takrolimus düzeylerinde olası t | |
Lipid düşürücü ajanlar | ||
Atorvastatin | Atorvastatin düzeylerinde olası t t verapamil EAA ~%42.8 | İlave bilgi aşağıdadır |
Lovastatin | Lovastatin düzeylerinde olası t | |
Simvastatin | t Simvastatin EAA (~2.6 kat), Cmaks (~4.6 kat) | |
Serotonin reseptör agonistleri | ||
Almotriptan | t Almotriptan EAA (~%20) t Cmaks (~%24) | |
Ürikozürikler | ||
Sulfinpirazon | t Verapamil oral klirensi (~3 kat) 4 Biyoyararlanım (~%60) | İlave bilgi aşağıdadır |
Diğer | ||
Greyfurt suyu | t R- (~%49) ve S- (~%37) | Eliminasyon yarı ömrü |
verapamil EAA | ve renal klirens | |
t R- (~%75) ve S- (~%51) verapamil Cmaks | etkilenmez | |
St. John bitkisi | 4 R- (~%78) ve S- (~%80) Verapamil EAA ile buna karşılık gelen Cmaks azalmaları |
Antiaritmikler, beta blokörler
Kardiyovasküler etkilerde karşılıklı potansiyalizasyon (daha yüksek dereceli AV blok, kalp hızında daha fazla düşme, kalp yetmezliğinin indüksiyonu ve hipotansiyonun
potansiyalizasyonu).
Antihipertansifler, diüretikler, vazodilatörler
Hipotansif etkinin potansiyalizasyonu.
Prazosin, terazosin Aditif hipotansif etki.
HIV antiviral ajanlar
Ritonavir gibi bazı HIV antiviral ajanların potansiyel metabolik inhibisyonuna bağlı olarak, verapamilin plazma konsantrasyonları artabilir. Verapamil dikkatli kullanılmalı veya dozu azaltılmalıdır.
Kinidin
Hipotansiyon.
Hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopatili hastalarda pulmoner ödem oluşabilir.
Karbamazepin
Karbamazepin düzeylerinde artış.
Bu durum çift görme, baş ağrısı, ataksi veya baş dönmesi gibi karbamazepine ait yan etkilere sebep olabilir.
Fenitoin
Verapamil plazma düzeylerinde düşüşe ve verapamil hidroklorürün etkisinin azalmasına sebep olabilir.
Lityum
Lityum nörotoksisitesinde artış.
Rifampin
Kan basıncını düşürücü etkisi azalabilir.
Kolşisin
Kolşisin hem CYP3A’nın hem de dışarı akış taşıyıcı molekülü P-glikoproteinin (P-gp) bir substratıdır. Verapamilin CYP3A ve P-gp’yi inhibe ettiği bilinmektedir. Verapamil ve kolşisin birlikte uygulandıklarında P-gp ve/veya CYP3A’nın verapamil tarafından inhibisyonu, kolşisin temasının artmasına yol açabilir. Kombine kullanım önerilmemektedir.
Sülfinpirazon
Kan basıncını düşürücü etkisi azalabilir.
Nöromüsküler blokörler
Nöromüsküler bloke edici ajanların etkisi potansiyalize olabilir.
Asetil salisilik asit Kanama eğiliminde artış.
Etanol (Alkol)
Etanolün plazma düzeylerinde yükselme.
HMG Co-A Redüktaz Inhibitörleri (“Statinler”)
Verapamil alan bir hastada HMG CoA redüktaz inhibitörleriyle (simvastatin, atorvastatin veya lovastatin) tedaviye mümkün olan en düşük dozda başlanmalı ve yukarı doğru titre edilmelidir. Eğer halen HMG CoA redüktaz inhibitörü alan bir hastaya verapamil tedavisi eklenecekse, statin dozunun azaltılması ve serum kolesterol konsantrasyonlarına göre yeniden titre edilmesi gündeme getirilmelidir.
ISOPTIN Hamilelik ve emzirme uyarıları
Eğer hamile ya da emzirme dönemindeyseniz ISOPTIN ilacı hakkında gebelik ve laktasyon bölümünü mutlaka okuyun.
Doktorunuzun diğer ilaçlarla etkişim uyarılarını dikkate alın. ISOPTIN ile birlikte kullandığınız başka ilaçlar varsa eczacınıza ve doktorunuza bildirin.
| İlaç Fiyatı | 28.08 TL |
|---|---|
| Barkodu | 8699548030420 |
| Reçete | Normal reçeteli |
| Etken Madde | Verapamil Hcl |
| İlaç Firması | Abbott Laboratuvarları İthalat İhracat Tic. Ltd. Şti. |
| Atc Kodu | C08DA01 |
| Geri Ödeme Kodu | A03962 |
| Kalp Damar Sistemi |
| Kalsiyum Kanal Blokerleri |
| Selektif Kardiyak Kalsiyum Kanal Blokerleri |
| Verapamil hcl |
ISOPTIN fiyatı, kullanım şekli, diğer özellikleri ve tedavi amacı ile kullanıldığı hastalıklar bakımından özellikleri ISOPTIN KKH 120 mg 50 yavaş salımlı film tablet için geçerlidir. ISOPTIN ilacının farklı dozaş ve formlardaki fiyatı, dozu ve iyi geldiği hastalıklar farklı olabilir.
ISOPTIN muadilleri içerik bakımından ele alınmıştır. Farklı ilaçların farklı hastalıklarda farklı tedavi yöntemleri olabileceği gibi farklı yan etkileri de olabilir. Muadil ilaçlar hakkında daha fazla bilgi için ilaç kullanma kılavuzu, prospektüs ve kısa ürün bilgilerine bakın.